Ержанова Д.Е. студент КарГТУ (гр. ХТОВ-16-1) Научн. рук. – к.х.н., доц. Такибаева А.Т.
ПУТИ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ СОЗДАНИЯ НОВЫХ
ВЫСОКОЭФФЕКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Быстрое развитие науки и техники Республики Казахстан, связанное, прежде всего, с созданием и формированием химико-фармацевтической промышленности, дает возможность для поиска новых соединений, обладающих высокими показателями биологической активности. Также этому способствует заметное ухудшение экологической обстановки в мире. В связи с этим, одной из актуальных задач современной органической химии является синтез новых высокоэффективных и низкотоксичных препаратов на основе сырьевых ресурсов нашей страны.
Постоянная разработка и внедрение новых лекарственных препаратов, особенно антибактериальных и противовирусных, необходима не только в связи с заметным прогрессирующим ростом и появлением ряда новых заболеваний, к которым, несомненно, относится постоянно мутирующий вирус гриппа, но и наличию так называемой лекарственной резистентности многих патогенных бактерий и вирусов к применяемым для лечения лекарствам. Проблема лекарственной устойчивости появилась одновременно с внедрением в практику антибиотиков и химиопрепаратов. В настоящее время известно, что лекарственная резистентность бактерий и вирусов развивается практически ко всем существующим противобактериальным и противовирусным препаратам и является закономерным приспособлением видов к окружающей среде.
В связи с важностью проблемы создания новых высокоэффективных препаратов на основе сырьевых ресурсов Республики Казахстан для нужд медицины и сельского хозяйства, а также развития отечественной химикофармацевтической промышленности является проведение отдельных этапов синтеза и разработки новых антибактериальных и антимикробных средств.
С целью получения потенциально биологически активных веществ и изучения их реакционной способности нами проведена реакция конденсации 2-винилоксиэтилизотиоцианата (1) с аминами, алкалоидами анабазин, цитизин и сальсолин, а также гидразидом изоникотиновой кислоты, который проявляет сильное противотуберкулезное действие и является антагонистом никотинамида – фактора окислительновосстановительных процессов внутри клетки [1,2]. Поэтому нам представилось целесообразно объединить в структуре молекулы аминный (алкалоидный, гидразидный) и тиомочевинный фрагменты.
H2C=CHOCH2CH2 N C S + NH H2C=CHOCH2CH2 NH C N (1 .2)S
1 2(а-е)
Реакция проведена при эквимольном соотношении реагирующих веществ в спиртовой среде при температуре реакционной смеси 0±5°С с последующим нагреванием до 35-40°С.
Соединения (2а, 2в-е) представляют собой хорошо кристаллизующиеся бесцветные соединения, а тиомочевина (2б) – маслообразное вещество, хорошо растворимые в органических растворителях.
Состав, строение и индивидуальность синтезированных соединений подтверждены данными элементного анализа, ИК-спектроскопии, тонкослойной хроматографии.
В ИК спектре соединения (2е) имеются характерные полосы поглощения, отвечающие колебаниям функциональных групп NH–, NH– CS, СН2=СН, и –C=S в областях 3460-3440, 1510-1500, 1645-1621 см-1 и 1350-1300 см-1 соответственно.
Список литературы
1. Ибраев М.К., Турдыбеков Д.М., Такибаева А.Т., Нуркенов О.А., Турдыбеков К.М. Газалиев А.М., Адекенов С.М. Синтез и пространственное строение анабазино(2-винилоксиэтиламино)ме–тантиона //ЖОХ.– 2006. – Т.76, Вып. 4. – С. 672-674.
2. Шостаковский М.Ф., Чекулаева И.А., Герштейн Н.А. Синтез и превра¬щение виниловых эфиров этаноламинов. Сообщение 1. Винилированиеэтаноламина//Изв. АН СССР. Отд-ние хим. наук. – 1951. – № 3. — С. 328-333.
3. Ержанов К.Б., Курманкулов Н.Б., Визер С.А. Научный вклад лаборатории химии физиологически активных соединений в развитие химии ацетиленовых и гетероциклических соединений. Хим.журн. Каз-на.
– 2005. — № 4(3). – С.208-239.