Фармакологияның тарихы адамзат тарихы секілді өте ұзақ. Дәрілік заттарды ерте кезден бастап қолданған. Дәрі танудың дамуына біздің эрамызға дейін ІІІ ғ. ежелгі грек дәрігері Гиппократ (б.э.д. 460-377 ж. бұрын), Диоскорид (б.э.д. I ғ.), б.э. ІІ ғ. Рим ғалымыКлавдий Гален (б.э.д. 131-201 ж.), XI ғасырда шығыстың ойшыл дәрігері Әбу Әли Ибн Сина (Авиценна) (980-1037 ж.), XV ғасырда қазақтың данышпан, шипагері Өтейбойдақ Тілеуқабылұлы үлкен үлес қосқан.
Гиппократ әр түрлі ауруларды емдеуде дәрілік өсімдіктерді өңделмеген күйінде қолдануды ұсынған. Кейінірек өсімдіктерден негізгі әсер беретін заттарын бөліп ала бастаған.
Клавдий Гален дәрілік өсімдіктерден сірке қышқылын, шараптар пайдаланып, тұнбалар, қайнатпалар, микстуралар дайындаған. Қазірдің өзінде тұнбалар, экстрактылар жаңа Гален препараттары деп аталады.
Ғалым-энциклопедист және атақты шығыс табибі Абу Бакр ар-Розий (865-928 ж) медицина мен фармакология саласына 36 еңбек жазып қалдырған.
Әбу Әли Ибн Сина (Авиценна) (980-1037ж.) «Медицинаканоны», «Шипагерлік ғылым негіздері» атты кітаптарында адам ауруларының түрлері, оларды емдеу әдіс-тәсілдері мен олардан сақтану жолдарына сипаттама берген. 5 томдық «Дәрігерлік ғылым» жазбаларында өсімдіктерден алынған көптеген дәрілер туралы деректер бар. Олардың кейбіреулері қазіргі уақытқа дейін қолданылып келеді. Мысалы: камфора, итжидек, қара күйе препараттары және т.б. препараттар. Ибн Сина Европа дәрігерлерінен 400 жыл бүрын мерезді емдеуге сынап препараттарын қолданған.
XI ғасырда өмір сүрген атақты ойшыл Әбу Райхон Беруни «Емдік заттар» атты еңбегінде Орта Азия аумағында өсетін шипалы шөптерге толық сипаттама берген.
XV ғасырда өмір сүрген қазақ ғалымы,дарынды ойшыл, данышпан, емші Өтейбойдақ Тілеуқабылұлы Жәнібек ханның тұсындағы жеті жарғысының бірінде, жеті атаға дейін қыз алыспауға жарғы шығарған. Жарғы тектің (геннің) таза сақталуына негізделген. Шипагер Өтейбойдақ Тілеуқабылұлының«Шипагерлік баян» атты қолжазбасында ауруларды емдеу тәсілдері, дәрі-дәрмектер жинағы келтірілген және 1446 ж. желшешекке қарсы егуді Эдуард Женнерден(1796ж.) бұрын ашқан болатын.Өтейбойдақ Тілеуқабылұлы жара мен жарақаттарға және т.б. қабынған жерлерге ағаш ыдыстағы ашыған сүт өнімдерінен пайда болған өңезді (плесень) жаққан. Оған қазіргі уақыттағы антибиотиктермен емдеудің дамығаны дәлел.
ХVІІІ-ғасырда I Петрдің дәуірінде дәріханаларда дәрі-дәрмектер сатуға тиым салынып, «дәріханалық бақшалар» құрылып, онда дәрілік өсімдіктер өсірілген. Ең алғаш дәріхана 1422ж. Солтүстік Европада ашылған.
Ресейде ең алғаш дәріхана 1581 ж. Мәскеуде ашылған. 1673 ж. 2-ші, 1682 ж. 3-ші дәріхана ашылуына жарғы шығарылған.
XV- XVIғ. Швейцария дәрігері Парацельс (Филиппус Теофрастус Бомбастус фон Гогенхейм) (1493-1541 ж.) бірінші болып бейорганикалық заттарды (ауыр метал тұздарын) медицинаға енгізген. Олар: темір, сынап, қорғасын, мыс, мырыш, күкірт және т.б. қосылыстар.
ХVIII- ХІХ ғасырдың аяғында Ганеман гомеопатияның (аз мөлшермен емдеу) негізін қалаған.
XVIII ғасырда қазақ даласында өмір сүрген шипагер Құртқа Сұлтанқожаұлы өз өмірін халқын емдеуге арнаған. 56 жасында Санкт- Петербургте медициналық университетті бітіріп, қазақтың жоғары дәрежелі дәрігерлерінің бірі болған. Сол кезде Европа медицинасына бейтаныс есімдіктер тізімін келтірген. Бұхара, Самарқанд, Тәжікстан елдерінен дәрілік өсімдіктерді алдырып, өзі дәрі-дәрмек дайындаған. Жылан ұстап, оның уын дәрі құрамына аздап қосқан. Ең қауіпті рак, оба ауруларын емдеген көрінеді.
Қазақстан аймағында ең алғаш дәріхана 1842жылы Орал қаласында Жәңгір ханның тұсында ашылып, дәрі-дәрмектер дайындалып, халыққа қызмет ете бастаған. 1880-1889 ж. сібір күйдіргісін жараға ине шаншып, одан оны мүсәтір спиртімен өңдеп, темекі жапырағын қойып емдеген.
XIX ғ. 80-ші жылдары қазақ дәрігері Әмре Дүрмұхамбетұлы Айтбакин өзі дәріхана ашып, дәрі-дәрмек дайындаған. Ол жылдары Қазақстан бойынша 3 фармацевт қана болған. Оның саны 1890ж. 8-ге; 1910ж. 44-ке жетіп, 1915ж. 64-ке өскен. Осы дәріханаларды басқарудың бір орталығы қажет болған соң, 1925ж. Каз.Госмедторг ашылып, 1928ж. Қызылорда қаласында (республика астанасы болатын)Қазақстан дәріханаларын басқару ұйымыболып өзгертілген. Оны ең алғаш басқарған М.М.Чумбалов болатын. Ең алғаш арнайы фармацевтикалық білімді маман, республикаға еңбегі сіңген фармацевт Қуанышбай Махмұдұлы Ұмекенов болатын. 1928ж. 65 дәріхана, 10 дәріханалық дүкендер болған. Сол жылдардағы халықты дәрі-дәрмекпен қамтамасыз етуге ат салысқандар: Б.А.Абдрахманов, М.М.Чумбалов, И.Р.Сафран, И.А.Пивень, В.Р.Циринский, Қ.М.Ұмекенов, Г.Н.Кустанович, Н.Д.Давиенов сынды ұйымдастырушылар.
1951ж. Алматы мемлекеттік медицина институтында (АГМИ) фармацевтикалық факультет, ал Алматы, Қостанай, Орал, ІІІымкент медицина училищелерінде фармацевтикалық бөлімдер ашыла бастады.
Дәрі-дәрмектерді дайындау әдісі мен сапасын бір жүйеге келтіру үшін 1778 ж. бірінші Мемлекеттік фармакопеялатын тілінде, ал 1866 ж. (II-1871 ж., III-1880 ж., ІV-1891 ж.) орыс тілінде жарық көрді. XVIII ғасырда медицина мен фармацияның дамуына үлес қосқан орыс ғалымдары: М.В.Ломоносов, С.М.Крашенинников, М.В.Севергин, Т.Е.Ловиц, Н.М.Максимович-Амбодик, К.И.Щепин болатын. XIX ғасырда фармакологияның эмпирикалық жолмен дамуы басталды. Жаңа препараттар жануарларда зерттеліп, одан соң клиникалық колданылуына рұқсат етілген. XX ғ. V-ші фармакопея, ал 1910 ж. VI-шы, 1925 ж –VII-ші, 1946ж.-VIII-ші, 1961ж – ІХ-шы, 1968 ж – Х-шы, 1987 ж- ХІ-ші фармакопея шығарылды. Қазақстан Республикасының алғашқы фармакопеясы 2008ж шығарылды.
Ғылыми фармакологияға үлес қосқан ғалымдар:А.П.Нелюбин (1785- 1858ж.), О.В.Забелин, неміс ғалымы Шмидеберг, француз ғалымы Мажанди және Клон Бернар, А.А.Иовский (1796-1857ж.).
XIX ғасырдан бастап өсімдіктерден әсер етуші заттар таза күйінде бөлініп (алкалоидтар: морфин, кофеин, атропин, папаверин, кокаин және т.б.), химиялық қосылыстар синтезделіп және фармакологиялық зертханалар ашылып, зерттеулердің экспериментальды әдістері дами бастады.
Ресейде зерттеулер хирургН.И. Пирогов, физиолог А.М.Филомафитский, И.П. Павловтың басқаруымен жүзеге асып отырды. И.П. Павлов 1879-1890ж.С.П.Боткин атындағы клиниканың экспериментальды зертханасын басқарып, ал 1890-1895жжәскери медициналық академияның фармацевтика кафедрасын басқарып, фармакология оқулықтарының авторы атанған. И.П. Павловтың тобының зерттеуімен бромидтердің, кофеиннің орталық жүйке жүйесіне әсері, қышқылдар мен сілтілердің, этил спиртінің, дәмдеуіштердің ас қорытуға әсері анықталды.
Фармакологияны оқытуда
Николай Павлович Кравков (1865-1924жж),
Дмитрий Александрович Харкевич,
Михаил Давыдович Машковскийдың еңбектері зор.
Николай Павлович Кравков жүрек қан-тамыр жүйесін, эндокринді жүйе, зат алмасу процесін емдеуге байланысты дәрілерге зерттеулер жасады.
Академик Д.А.Харкевич — медициналық оқу орындарының студенттеріне арналған «Фармакология» атты оқулықтың авторы.
Михаил Давыдович Машковский Ресейдің атақты фармакологы, 1954ж. дәрігерлердің және провизорлардың қолдан үзбейтін «Лекарственные средства» атты кітабын шығарған, ол 16 рет жаңарып, қайта басылып шығарылған. Академиктің 500-ден астам ғылыми жұмыстары жарияланған. Оның басшылығымен Мемлекеттік Фармакопеяның IX және X басылымдары дайындалған.
1990ж. Қазақстан Республикасында нарықтық экономикаға кіру бағдарламасы ұсынылды. 1990 ж. Қазақстан аймағында 1763 дәріханалар, 5494 дәріханалық бекеттер, 1402 дәріханалық киоскілер, 21 дәріханалық қоймалар, 14 фармацевтикалық өндірістер қызмет атқарған.