«ЛРС, СОДЕРЖАЩИЕ ГОРЕЧИ AMARA»
Горечи Amara – безазотистые вещества растительного происхождения, обладающие резко выраженным горьким
вкусом, возбуждающие аппетит, улучшающие пищеварение, но не оказывающие общего резорбтивного действия на
организм.
Есть и другие органические вещества, вырабатываемые растениями, имеющие горький вкус (некоторые алкалоиды,
сердечные гликозиды), но они обладают высокой токсичностью и другими видами специфического действия.
Классификация
В зависимости от химического строения горечи классифицируют на следующие группы.
1. Монотерпеноидные (иридоиды).- к этой группе относятся горькие вещества подорожника большого (акубин),
вахты трехлистной (логанин), видов золототысячника, горечавки желтой (генциопикрин, ментиафолин), валерианы
лекарственной (валтраты)
2. Сесквитерпеноидные – полынь горькая, тысячелистник обыкновенный, одуванчик лекарственный.
3. Дитерпеноидные – горечи квассии, пикрасмы (квассин)
4. Тритерпеноидные – относятся кукурбитацины (ядовиты), тараксацин, тараксацерин (одуванчик лекарственный).
Растения и сырье, содержащие горечи, в зависимости от сопутствующих веществ подразделяют на две
товароведческие группы:
Горько-ароматическое или горько-пряное сырье (ароматные горечи амара)- трава и листья полыни горькой,
корневища аира, трава и цветки тысячелистника. В этих видах сырья кроме горечей имеется эфирное масло.
Сырье содержащее чистые горечи амара – корни горечавки, корни одуванчика, листья вахты трехлистной, трава
золототысячника
Горечи встречаются в растениях различных семейств, но наиболее широко представлены в семействах
горечавковых, сложноцветных, подорожниковых, вахтовых, губоцветных, аронниковых (ароидные) и ряде других.
Физико – химические свойства
Горечи – это твердые кристаллические или аморфные вещества нейтральной или слабо-кислой реакции. Хорошо
растворимы в воде, этаноле, нерастворимы в органических растворителях.
Иридоиды обычно встречаются в растениях в виде гликозидов. Это бесцветные кристаллические или аморфные
вещества. Температура плавления от 50° до 300 С. Обычно они легко растворимы в воде и низших спиртах
(метиловом и этиловом) и плохо растворимы в органических растворителях (бензоле, хлороформе).
Иридоиды легко гидролизуются на агликон и сахар. Агликоны легко полимеризуются в темно-коричневые
пигменты. Этот процесс происходит при участии ферментов и наиболее часто возможен при неправильной сушке
сырья и его хранении при повышенной — буреет («явление черной пигментации»).
Сесквитерпеновые лактоны — это твердые кристаллические вещества, реже — маслообразные жидкости. Растворимы в
органических растворителях: этаноле, хлороформе, диэтиловом эфире, гексане. В воде не растворимы, способны
перегоняться с водяным паром.
Сесквитерпеновые лактоны растворяются в водных растворах щелочей (происходит раскрытие лактонного кольца и
образование солей соответствующих кислот.
Из природных сесквитерпеновых лактонов в результате разрыва лактонного кольца, дегидратации,
декарбоксилирования и дегидрирования образуются азулены. Они окрашены в синий, фиолетовый, иногда зеленый
цвет. При доступе воздуха азулены разлагаются вследствие окисления, свет катализирует процесс окисления.
Таким образом, для обеих химических групп горечей характерна высокая реакционная способность.
Выделение. Не существует универсального выделения иридоидов. Учитывая
гидрофильные свойства этих соединений, их экстрагируют из измельченного растительного материала низшими
спиртами и водно-спиртовыми растворами. Можно предложить следующую схему.
К навеске измельченного сырья приливают в качестве экстрагента 50 %-ный раствор метанола. Для удаления
органических кислот создают щелочную среду, для этого к раствору при перемешивании добавляют кальция
гидрокарбонат.
Экстракцию иридоидов проводят при нагревании. Извлечение сгущают под вакуумом до водного остатка, который
обрабатывают порциями петролейного эфира для очистки от липофилъных веществ. Водный раствор пропускают
через колонку с алюминия оксидом для удаления фенольных соединений. Водный фильтрат высушивают, осадок
растворяют в этаноле, к которому приливают ацетон для осаждения полисахаридов, сапонинов и других соединений.
Осадок отфильтровывают; фильтрат концентрируют в вакууме и оставляют при пониженной температуре для
осаждения иридоидов.
21
Очистку извлечений и выделение индивидуальных веществ часто проводят методом распределительной колоночной
хроматографии.
Качественные реакции и хроматографический анализ. Для обнаружения иридоидов, в ЛРС часто используют
реакцию Трим-Хилла с раствором меди сульфата в среде концентрированных кислот. Несмотря на то, что эта
реакция является общепринятой, некоторые иридоиды ею не выявляются. В аналитической практике находит
применение реактив Шталя, с которым реагирует большинство веществ терпеноидной природы.
Для обнаружения иридоидов в растительном сырье используют метод ТСХ.
При использовании различных систем растворителей удается достигнуть разделения всех иридоидов в смеси.
Обычно для ТСХ используют этилацетат в комбинации с водными спиртами или растворами кислот.
В качестве проявителей используют ванилин или анисовый альдегид в кислоте серной.
Идентификацию иридоидов проводят по совокупности физико-химических исследований: определение элементного
состава, температуры плавления, подвижности на хроматограммах и сравнение со стандартными образцами,
интерпретацию УФ-, ИК-, ПМР-, ЯМР- и. масс-спектров; изучение продуктов ацетилирования, щелочного
омыления, кислотного и ферментного гидролиза.
Количественное определение.
Количество иридоидов в ЛРС можно определять физико-химическими методами. Тем не менее, когда исследуют
чистые горечи, в первую очередь устанавливают показатель горечи.
Горечь в растительном сырье определяют путем сравнения порога концентрации
горечи в экстракте из растительного сырья со стандартным раствором хинина гидрохлорида.
Порог чувствительности горечи — это наименьшая концентрация раствора,
ощутить горечь в 30с.
Показатель горечи выражается в единицах, которые эквивалентны горечи в растворе, содержащем 1 г-хинина
гидрохлорида в 2000 мл воды.
Общих методов стандартизации сырья этой группы нет. Ранее показатель горечи определяли органолептически, как
принято в зарубежных фармакопеях
В настоящее время этот показатель для отечественного сырья не применяется.
Для оценки качества сырья обычно используют сопутствующие вещества (эфирные масла, флавоноиды, ксантоны,
иногда экстрактивные вещества).
Применение горечей основано на их рефлекторном действии на функцию ЖКТ. Горечи раздражают вкусовые
рецепторы, рефлекторно возбуждают парасимпатические волокна подходящие к желудку и слюнным железам.. в
результате повышается секреция желудочного сока, панкреатического сока, а также перистальтика кишечника.
Кроме того горечи оказывают антимикробное действие. Длительное применение препаратов содержащих горечи
укрепляют ЦНС.
В западноевропейской научной медицине используют корни горечаки древесину квассии пикрасмы высокой, плоды
горького апельсина; близки по действию кора корицы, гвоздики и имбирь
В медицинской практике лекарственные средства содержащие горечи, применяют
При отсутствии аппетита на почве нервно-психических заболеваний, тяжелых
инфекционных болезней или после перенесенных оперативных вмешательств, травм.
При гипацидных и атрофических гастритах.
Принимают 2-3-4 раза день за 20-30 минут до еды с небольшим количеством воды.
Благодаря комплексу биологически активных веществ и, прежде всего, содержанию
и терпенов, лекарственные средства этой группы часто используют как желчегонные внутрь), а также
антисептические и ранозаживляющие (применяют наружно).
Горечи противопоказаны при повышенной желудочной секреции, при язвенной болезни желудка и 12-перстной
кишки, при воспалении пищевода (рефлюкс-эзофагит).
Исключение составляют препараты аира болотного Викаир и Викалин которые напротив, благодаря комплексу
биологически активных веществ, применяются для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
обладают антациднымдействием при повышенной кислотности.
Олиметин — применяют для профилактики и лечения почечнокаменной и желчнокаменной болезни.
Сушка в тонком слое, при температуре 50-60С.
Хранят по общему списку в сухом прохладном помещении. Сырье содержащее ароматные горечи, сушат и хранят
по правилам эфирномасличного сырья.