ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ РАСТИТЕЛЬНОЕ СЫРЬЕ, СОДЕРЖАЩИЕ САПОНИНЫ
Сапонинами принято называть группу природных гетерогликозидов, являющихся поверхностно-активными
веществами, обладающих гемолитической активностью и токсичных для холоднокровных.
При попадании сапонинов или пыли лекарственного растительного сырья, содержащего сапонины, на слизистые
оболочки верхних дыхательных путей и глаз появляется чихание, кашель, слезотечение.
Фармакологическое действие сапонинов очень разнообразно. Они усиливают секрецию бронхиальных желез,
рефлекторно возбуждают кашлевой центр, т.е. проявляют отхаркивающее действие, оказывают выраженный эффект
на центральную нервную систему (как возбуждающий, так и седативный), воздействуют на метаболизм и обмен
холестерина, на минеральный обмен, обладают эстрогенным и гонадотропным действием.
Сапонины находятся во всех частях растений, однако наибольшее их количество обнаруживается в тех органах и
тканях, которые интенсивно функционируют или содержат большое число интенсивно делящихся клеток
(подземные органы). Содержание сапонинов в растениях может колебаться 0,01—60%, составляя в среднем 5—10%.
Сапонины растворены в клеточном соке и концентрируются в мезофилле и паренхиме.
В основу классификации сапонинов положено строение агликона. По результатам дегидрирования селеном
сапонины делятся на:
тритерпеновые и стероидные.
В свою очередь тритерпеновые сапонины делятся на пентациклические и тетрациклические. Пентациклические
тритерпеновые сапонины подразделяются на 4 подгруппы: производные а-амирина, 0-амирина, лупеола и гопана.
Физико-химические свойства
Сапонины представляют собой бесцветные или слегка желтоватые аморфные вещества. В кристаллическом виде
получены лишь те представители этого класса соединений, которые имеют в своем составе до четырех
моносахаридных остатков.
Для тритерпеновых сапонинов растворимость в воде определяется количеством моносахаров в углеводной цепочке и
увеличивается с возрастанием их числа, так тритерпеновые сапонины с 1—4 моносахаридными остатками в воде
растворимы плохо. Также плохо растворимы в воде стероидные сапонины. В органических растворителях (эфир,
хлороформ, бензол и др.) все сапонины либо растворимы очень плохо, либо практически нерастворимы. Все
сапонины хорошо растворяются в 50-76% спиртах (этиловом, метиловом, бутиловом).
Сапонины являются поверхностно-активными веществами, т.е. понижают поверхностное натяжение на границе двух
фаз: вода-воздух и вода-жир. Это свойство сапонинов обусловлено наличием в одной молекуле как гидрофильных,
так и гидрофобных остатков и широко используется в анализе сырья (реакция пенообразования) и при производстве
растворов и эмульсий. Поверхностная активность объясняет свойство сапонинов увеличивать пропускную
активность фильтров, поэтому водные растворы сапонинов трудно освободить от механических примесей.
Сапонины— оптически активные вещества, это свойство используется в методиках количественного определения
сапонинов в растительном сырье.
Все сапонины сравнительно легко гидролизуются кислотами и ферментами. Сапонины и продукты гидролиза имеют
разные свойства, что следует учитывать при сушке и хранении лекарственного растительного сырья, содержащего
сапонины.
Следует отметить, что Физико-химические свойства многих тритерпеновых сапонинов могут изменяться в
широких пределах. Кислые тритерпеновые сапонины образуют соли с двух- и многовалентными металлами. На этом
свойстве основаны реакции осаждения с ацетатом свинца, гидроксидом бария, магния, что достаточно широко
используется в анализе других групп биологически активных веществ, когда сапонины, являясь сопутствующими
веществами, мешают проведению анализа.
Многие сапонины образуют молекулярные комплексы со стеринами, танинами и белками. Этим свойством
объясняется способность сапонинов вызывать гемолиз эритроцитов. В результате образования комплекса с
холестерином мембран оболочка эритроцитов из полупроницаемой становится проницаемо и гемоглобин выходит в
плазму крови, окрашивая ее в красный цвет («лаковая кровь»).
Токсичность для холоднокровных, также связана с этим свойством сапонинов. Образуя комплекс с белками
жаберного аппарата, они вызывают нарушение его функционирования и, как следствие, гибель рыб.
Для сапонинов характерно свойство галохромии — образования окрашенных соединений под действием
концентрированных кислот, чаще всего применяют концентрированную серную кислоту, либо смесь
концентрированной серной кислоты с другими окислителями (хлоридом окисного железа, уксусным ангидридом и
др.). Однако в анализе растительного сырья эти реакции применения не нашли.
При проведении качественного анализа лекарственного растительного сырья, содержащего сапонины, используется
очень ограниченное число качественных реакций. Так, в документацию на корневища с корнями синюхи включена
реакция пенообразования: 2 г измельченного сырья помещают в колбу вместимостью 100 мл прибавляют 50 мл воды
и нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 10 мин, затем охлаждают и фильтруют. 5
мл фильтра сильно встряхивают; образуется обильная и стойкая пена.
Для корней женьшеня в ГФ XI используется реакция с концентрированной серной кислотой, которая проводится с
порошком корня. Появляется кирпично-красное окрашивание, переходящее в красно-фиолетовое, а затем в
фиолетовое. Более широко для доказательства присутствия сапонинов в сырье используется качественная
25
хроматография. Она включена в документацию на корни аралии, корни женьшеня, корневища с корнями синюхи,
траву якорцев.
Методы определения сапонинов (количественное) основаны на использовании биологических и физических свойств
сапонинов (определение гемолитического и рыбного индексов, пенного числа) дают результаты, которые нельзя
взаимно связывать, так как эти свойства друг от друга не зависят. Ни один из названных методов не основан на
определении содержания сапонинов в растительном сырье, поэтому в настоящее время они не используются в
анализе сырья.
Из физико-химических методов в анализе сырья, содержащего сапонины, нашли применение гравиметрический,
титрометрический, флуорометрический, спектрофотометрический методы; может использоваться ГЖХ.
Наибольшее распространение в анализе сырья, содержащего сапонины, получила спектрофотометрия. Она
используется в анализе корней солодки, корневищ с корнями синюхи, травы якорцев, корневищ с корнями
диоскореи ниппонской, семян каштана конского.
Выделение сапонинов из сырья
Большая часть растительного сырья, содержащего сапонины поступает на производство для получения галеновых
форм – настоек, экстрактов (настойки женьшеня, аралии, заманихи, экстракт солодки густой и др.) и суммарных
препаратов (полиспонин, сапарал, трибуспонин).
Препараты на основе индивидуальных соединений, получают из корней солодки. В аптеку для безрецептурного
отпуска поступают корни солодки, корневища с корнями синюхи, а также корни аралии в составе сбора
«Арфазетин».
Выделение сапонинов из растительного сырья состоит из следующих стадий:
-получение экстракта;
-выделение из него суммы сапонинов и их очистка;
-разделение сапонинов на индивидуальные соединения.
Наиболее распространенным методом выделения сапонинов является экстракция водой или спиртом (метиловым,
этиловым).
Сбор, сушка, хранение сырья – по общим правилам для гликозидсодержащего сырья
Сырье содержащее сапонины, хранится по общему списку, сроки хранения индивидуальны для каждого вида сырья.